Нові публікації
Ліки
Індап
Індап – сечогінний, судинорозширювальний засіб.
Код за АТХ
Фармакодинаміка
Діючою речовиною препарату є індапамід. Препарат має антигіпертензивні властивості. За своїми фармакологічними параметрами Індап подібний до діуретиків тіазидного типу – механізм дії базується на порушенні процесів реабсорбції іонів натрію всередині кортикального відділу в області петлі Генле. Препарат збільшує виведення хлору, іонів натрію, магнію та калію з сечею. Препарат вибірково блокує повільні кальцієві канали, зменшує ОПСС, а також підвищує еластичність стінок судин.
Препарат не впливає на показники ліпідів плазми або вуглеводний обмін – це важливо при застосуванні препарату людьми з діабетом. Препарат знижує чутливість стінок судин до впливу норадреналіну з ангіотензином-2.
Препарат стимулює вироблення простагландину PgI2 та PgE2, зменшує зв'язування вільних та стабільних кисневих радикалів. Підвищені дози препарату призводять до посилення діурезу, але водночас не впливають на вираженість зниження показників тиску.
Після багаторазового стабільного застосування ефект препарату відзначається на 2-му тижні.
Фармакокінетика
Всмоктування.
Рівень біодоступності речовини становить 93%. Пікові значення в плазмі крові при вживанні порції 2,5 мг відзначаються через 1-2 години.
Процеси розподілу.
Синтез речовини з білками плазми становить понад 75%.
Період напіввиведення становить 14-24 години (середнє значення – 18 годин).
При постійному застосуванні Індапу його стабільні плазмові показники підвищуються (порівняно з рівнем індапаміду після прийому одноразової дози). Цей показник у плазмі крові залишається стабільним протягом тривалого часу, і не відбувається накопичення речовини.
Екскреція.
Значення кліренсу всередині нирок становлять 60-80% від його загальних значень.
Активний елемент виводиться переважно у вигляді продуктів метаболізму, а інша його частина виводиться в незміненому вигляді – вона становить 5% і виводиться через нирки.
Спосіб застосування та дози
Препарат слід приймати перорально вранці.
Розмір початкової добової дози при підвищеному артеріальному тиску становить 1,25-2,5 мг (якщо використовується непролонгована форма препарату) або 1,5 мг (при використанні пролонгованої форми).
Якщо бажаний результат не досягається після 1-2 місяців терапії, до схеми лікування додають препарат з іншим механізмом терапевтичної дії.
Збільшення дозування препарату недоцільне, оскільки це посилює вираженість побічних ефектів, а крім того, збільшення дози не допомагає досягти необхідних рівнів артеріального тиску.
Використання Індапа під час вагітності
Вагітним жінкам заборонено приймати сечогінні засоби (їх також не можна використовувати для усунення фізіологічних набряків у вагітних). Сечогінні засоби можуть спричинити фетоплацентарну ішемію, що може спричинити затримку росту плода.
Індапамід не слід застосовувати під час лактації, оскільки ця речовина може виділятися з грудним молоком.
Протипоказання
Індап протипоказаний у випадках анурії та гіпокаліємії, а також у випадках захворювань нирок, тяжкого порушення функції печінки та гіперчутливості до індапаміду.
Медикамент не застосовується при декомпенсованому цукровому діабеті, на тлі якого спостерігається кетоацидоз, а також у випадках гострого порушення мозкового кровообігу, гіполактазії, галактоземії та синдромі мальабсорбції галактози або глюкози.
Обережність потрібна при застосуванні людям з помірною печінковою/нирковою недостатністю, асцитом, порушенням водно-електролітного балансу, подовженням інтервалу QT, гіпонатріємією, ішемічною хворобою серця та ХСН, синдромом Бернетта, гіперурикемією, а також з уратним нефролітіазом та подагрою.
[ 14 ]
Побічна дія Індапа
Тяжкість побічних ефектів головним чином визначається розміром дози препарату. Можливі побічні ефекти включають:
- прояви з боку травної системи: розлади кишечника, нудота, біль в епігастральній ділянці, диспепсичні розлади, гастралгія, сухість у роті, проблеми з апетитом та блювота;
- розлади, що впливають на функцію нервової системи: відчуття нервозності, дратівливості, млявості, сонливості, напруги, а також тривога, нездужання та сильна втома. Крім того, з'являються запаморочення, безсоння, вертиго, астенія, млявість, головний біль, збудження, депресія та спазм у ділянці м'язових волокон;
- порушення роботи органів чуття: розвиток кон'юнктивіту та проблеми із зоровим сприйняттям;
- симптоми з боку дихальної системи: виникнення кашлю, фарингіту та нежиті;
- порушення в серцево-судинній системі: розвиток аритмії, ортостатичного колапсу, серцебиття та гіпокаліємії;
- проблеми з функцією сечовипускання: поява ніктурії або поліурії, а крім того, частий розвиток інфекцій у сечовидільній системі.
Поряд з цим можуть відзначатися такі розлади, як біль у грудині або спині, грипоподібний синдром, інфекції, ринорея, гіпергідроз та парестезія в кінцівках. Також спостерігаються проблеми з потенцією та лібідо, алергічні симптоми, втрата ваги, гіпохлоремія, гіпонатріємія, глюкозурія, гіперглікемія, гіперкреатинінемія, гіперурикемія та гіперкальціємія, а також підвищення рівня азоту в сечовині.
Передозування
Інтоксикація проявляється розладами травлення, пригніченням дихальних процесів, сильним зниженням артеріального тиску, блювотою, відчуттям слабкості, а також нудотою та порушеннями балансу води та електролітів. У людей з цирозом печінки спостерігається печінкова кома.
Щоб позбутися розладів, необхідно своєчасно проводити симптоматичні процедури, промивати шлунок пацієнта та скоригувати баланс води та електролітів. Препарат не має антидоту.
Взаємодія з іншими препаратами
Індап підвищує рівень іонів літію в крові, послаблюючи процес їх виведення через нирки. Літій може провокувати розвиток вираженого нефротоксичного ефекту. Через зневоднення організму відбувається посилення шкідливої дії на нирки при застосуванні контрастних препаратів, що містять йод. Перед проведенням терапевтичних заходів необхідно поповнити втрату рідини.
Препарат послаблює властивості непрямих антикоагулянтів.
Після застосування недеполяризуючих міорелаксантів спостерігається посилення блокади під час передачі нервово-м'язових імпульсів.
Застосування з тетракозактидом, проносними засобами, глюкокортикостероїдами, амфотерицином B, засобами для контролю глікемії, петльовими або тіазидними діуретиками та салуретиками підвищує ризик гіпокаліємії.
Поєднання з СГ також може збільшити ризик розвитку отруєння дигіталісом.
Застосування разом з препаратами кальцію призводить до гіперкальціємії; разом з метформіном – до лактацидозу.
Поєднання з сультопридом, пентамідином, а також астемізолом, хінідином, еритроміцином, дизопірамідом та вінкаміном, а також терфенадином, аміодароном, антиаритмічними препаратами, соталолом та бретилію тозилатом призводить до появи аритмії типу «пірует» внаслідок синергетичного ефекту.
Поєднання з теракозактидом, адренергічними стимуляторами та ГКС призводить до ослаблення антигіпертензивного ефекту, а з баклофеном викликає протилежну реакцію.
При застосуванні препарату в комбінації з інгібіторами АПФ ймовірність розвитку гострої ниркової недостатності значно зростає.
Ортостатичний колапс може виникнути при поєднанні препарату Індап з іміпраміновими антидепресантами, нефролептиками та трициклічними антидепресантами.
Поєднання препаратів з циклоспорином призводить до гіперкреатинінемії.
Застосування для дітей
Препарат заборонено застосовувати дітям, оскільки немає достатньої інформації щодо його ефективності та безпеки при застосуванні у цієї категорії пацієнтів.
Аналоги
Аналогами препарату є такі ліки: Вазопамід з Індапресом, Лорвас та Аріфон, а також Індапамід, Равель, Індіур, Індапен та Гемопамід.
[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]
Відгуки
Індап отримує хороші відгуки від лікарів – його вважають ефективним засобом для усунення набряків та зниження артеріального тиску. Водночас лікарі наполягають на тому, що ліки потрібно приймати повністю. Вони також нагадують, що препарат не позбавляє від проблем з артеріальним тиском назавжди.
Відгуки також часто відзначають велику кількість побічних ефектів та протипоказань.