Нові публікації
Ліки
Індопрес
Індопрес – це сульфаніламідний сечогінний препарат з мінімальним ступенем дії та активним гіпотензивним ефектом.
Код за АТХ
Показання до застосування Індопреса
Його використовують, коли показники артеріального тиску підвищуються з різних причин.
Форма випуску
Препарат випускається у формі таблеток (об'ємом 2,5 мг), всередині блістерних упаковок, по 10 штук у кожній. У коробці знаходиться 3 упаковки таблеток.
Фармакодинаміка
На нирковому рівні препарат впливає на кортикальну зону висхідної гілки в області петлі Генле, а також на початкову фазу дистальних канальців.
Основою структури препарату є індольне кільце. Препарат переважно виконує функцію вазодилатації периферичних артерій, що призводить до розвитку гіпотензивного ефекту. Він має високий ступінь ліпофільності, завдяки чому добре проникає в багато тканин з органами.
Гіпотензивний ефект:
- зміна трансмембранного руху елемента Ca викликає зменшення кількості скорочень гладких м'язів судин, завдяки чому відбувається вазодилатація;
- участь у процесах, що стимулюють вироблення простациклінів, а також ПГ Е2 – ці компоненти також мають судинорозширювальну активність;
- розвиток антагонізму щодо калієвих каналів гладком'язового шару судини, завдяки чому також розвивається антигіпертензивний ефект.
Сечогінний ефект розвивається при блокуванні реабсорбції іонів натрію, а також виведення іонів калію, натрію, хлориду та води.
Антиатерогенний ефект – єдиний сечогінний препарат, який може незначно підвищувати рівень ЛПВЩ, впливаючи на зв'язування простацикліну, що призводить до зниження агрегації тромбоцитів та, водночас, до розвитку антиоксидантного ефекту (шляхом зменшення руйнування та підвищення рівня біодоступності NO).
Він демонструє гіпотензивну активність як у людей зі здоровою функцією нирок, так і у тих, хто має її порушення, незначно підвищуючи значення SCF при використанні середніх лікарських доз.
Препарат не проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Пікова активність препарату розвивається у разі тривалого застосування індапаміду.
Фармакокінетика
Індопрес добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, а його значення Cmax реєструються через 2 години з моменту прийому. Період напіввиведення становить 14-18 годин. Синтез з білками крові становить 70-80%. Високий рівень ліпофільності сприяє хорошому розподілу речовини в тканинах з органами (крім центральної нервової системи). Метаболічні процеси відбуваються в печінці, а виведення здійснюється через нирки (на 75%) та з калом (20% продуктів метаболізму).
При прийомі мінімальних доз препарат викликає розширення судин в артеріях. Необхідний лікарський ефект розвивається після 3 місяців регулярного застосування індапаміду.
Спосіб застосування та дози
Препарат слід приймати перорально – щодня, один раз на день, вранці, у дозі 2,5 мг речовини.
Дія препарату розвивається поступово. Якщо монотерапія не дає бажаного ефекту, застосовується комплексне лікування разом з іншими антигіпертензивними препаратами. Немає потреби збільшувати дозу для отримання більш вираженого ефекту, оскільки застосування великих доз не призводить до посилення гіпотензивної активності.
Тривалість циклу лікування визначається індивідуально для кожного пацієнта. Відміна препарату не викликає рикошетної гіпертензії.
[ 1 ]
Використання Індопреса під час вагітності
Заборонено використовувати препарат під час грудного вигодовування або вагітності.
Протипоказання
Основні протипоказання:
- наявність тяжкої непереносимості, пов'язаної з індапамідом або іншими компонентами ліків;
- проблеми з функцією печінки;
- тяжка хронічна ниркова недостатність (значення ШКФ нижче 30 мл/хвилину);
- гіпокаліємія;
- дефіцит лактази, мальабсорбція глюкози-галактози або гіполактазія.
Побічна дія Індопреса
При використанні стандартних доз у пацієнтів не виникає жодних ускладнень. Розвиток побічних ефектів зазвичай спостерігається при застосуванні препарату у великих дозах:
- зміни параметрів EBV: гіпонатріємія або -каліємія, а також гіперкальціємія, що викликають ортостатичний колапс. Через втрату іонів хлору після введення індапаміду іноді може розвинутися метаболічний алкалоз;
- можливий слабкий вплив препарату на рівень глюкози в крові та підвищення рівня сечової кислоти у людей з подагрою або цукровим діабетом;
- порушення, пов'язані з функцією крові: зменшення кількості лейкоцитів і тромбоцитів з нейтрофілами, а також розвиток гемолітичної або апластичної анемії;
- розлади нервової системи: головні болі, депресія, парестезії, запаморочення, а також відчуття сонливості, астенії та емоційної нестабільності;
- проблеми, пов'язані з діяльністю серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску або аритмія;
- симптоми, що впливають на шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, розлади кишечника, блювота та запалення підшлункової залози. Крім того, проблеми з печінкою або її запалення, а також енцефалопатія;
- порушення функції сечовипускання: підвищена частота сечовипускання з великим об’ємом виділеної сечі, а також проблеми з функцією нирок;
- розлади, що впливають на дихальну систему: подразнення трахеї, слизової оболонки носа та бронхів, а також запалення, пов'язане з легеневими альвеолами та неспецифічного характеру;
- ознаки алергії: висип, дерматит або кропив'янка, а також симптоми токсико-алергічного характеру (ТЕН або синдром Стівенса-Джонсона). Зрідка розвивається фотосенсибілізація;
- Інші: імпотенція, порушення кольорового зору, васкуліт, загострення ВКВ та кон'юнктивіту.
Передозування
При вживанні великих доз Індопресу (40+ мг) спостерігається порушення рівня EBV, що супроводжується симптомами гіпонатріємії та -каліємії. Також з'являються блювота, біль у животі, нудота та судомний синдром (може супроводжуватися пригніченням дихального центру), а також знижується показник артеріального тиску. При зниженні рівня артеріального тиску виникає відчуття сплутаності свідомості або сонливості, а також запаморочення. При тяжких порушеннях з'являються проблеми з нирками з ознаками анурії та олігурії.
Для усунення порушень проводять промивання шлунка, призначають сорбенти, корекцію електролітних порушень та проводять симптоматичні заходи.
Взаємодія з іншими препаратами
При поєднанні індапаміду з антигіпертензивними препаратами спостерігається підвищення терапевтичної активності.
Поєднання препарату з літієм спричиняє послаблення реабсорбції літію та збільшує його об’єми в крові, що призводить до розвитку токсичних ефектів. При спільному застосуванні препаратів необхідно ретельно контролювати рівні літію в плазмі.
Саліцилати, речовини, що пригнічують активність ЦОГ-2, та НПЗЗ послаблюють лікувальні властивості індапаміду.
У людей з гіпонатріємією застосування інгібіторів АПФ разом з препаратом призводить до різкого падіння артеріального тиску або розвитку гострої ниркової недостатності. Через це при такій комбінації препаратів необхідно припинити прийом сечогінного засобу, що викликав гіпонатріємію, перед початком використання інгібітора АПФ, а потім, через 3 дні, поступово розпочати прийом інгібітора АПФ (починаючи з невеликих порцій і доводячи до необхідної лікарської дози). Аналогічну тактику при такій комбінації слід використовувати у разі стенозу, що вражає артерії всередині нирок, а також серцевої недостатності.
При захворюваннях нирок необхідно контролювати показники креатиніну на початковому етапі терапії з одночасним прийомом Індопресу та інгібіторів АПФ.
Поєднання препарату з баклофеном може спричинити посилення гіпотензивного ефекту. Якщо розвивається така ситуація, необхідно провести регідратацію, обов'язково контролюючи значення сечовини та креатиніну.
Прийом препарату з СГ призводить до посилення токсичних властивостей глікозидів. Необхідно контролювати показники ЕКГ та рівень калію в крові.
Тріамтерен, спіронолактон та амілорид можуть змінювати рівень калію в крові (як знижуючи, так і підвищуючи його). Це особливо стосується людей із хронічною нирковою недостатністю або діабетом.
Застосування препарату з метформіном призводить до розвитку лактатного ацидозу, оскільки він впливає на функцію нирок.
Йодовмісні контрастні речовини при застосуванні з індапамідом у людей з дегідратацією підвищують ризик розвитку гострої ниркової недостатності (за наявності гіпокаліємії).
Прийом разом із солями кальцію призводить до зменшення екскреції елемента Ca з сечею, а також підвищує його показники в крові.
Іміпраміноподібні антидепресанти та нейролептики у поєднанні з препаратом викликають розвиток ортостатичного колапсу.
Супутнє застосування з циклоспоринами підвищує рівень креатиніну в крові.
Естрогени та стероїди знижують антигіпертензивний ефект, оскільки вони мають здатність затримувати натрій та воду в організмі.
Препарат слід застосовувати з великою обережністю разом з фенотіазинами, антиаритмічними засобами підтипів IA та III, бутирофенонами, астемізолом та бензамідами, а також з еритроміцином, терфенадином, цисапридом та бепридилом. До списку також входять дифеманіл, вінкамін з пентамідином, мізоластин з галофантрином та моксифлоксацин зі спарфлоксацином. Такі комбінації препаратів можуть призвести до аритмій або шлуночкової тахікардії, якщо Індопрес спричиняє розвиток гіпокаліємії.
Умови зберігання
Індопрес слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура не повинна перевищувати 25°C.
Термін придатності
Індопрес можна використовувати протягом 4 років з дати виробництва лікувального засобу.
Застосування для дітей
Індопрес не застосовується в педіатрії.
Аналоги
Аналогами препарату є Інапен, Равель SR, Індапамід, Іонік з Аріфоном Ретард та Ензікс.