Нові публікації
Ліки
Орзол
Орзол – антибактеріальний препарат, похідне імідазолу. Містить активний інгредієнт орнідазол.
Принцип дії орнідазолу базується на руйнуванні структури ДНК бактерій, чутливих до препарату. Активність розвивається щодо вагінальних трихомонад, дизентерійних амеб, кишкових лямблій, а крім цього, окремих анаеробів (включаючи фузобактерії, бактероїди, клостридії та чутливі штами еубактерій) та анаеробних коків (пептострептококів та пептококів).
Показання до застосування Орзола
Парентерально застосовується при тяжких та гострих інфекціях або коли неможливо приймати ліки перорально – у разі таких станів та патологій:
- загальні анаеробні інфекції, пов'язані з мікрофлорою, чутливою до ліків: перитоніт та септицемія при менінгіті, а також ендометрит, септичний аборт, інфекції післяопераційних ран та сепсис, що виник після пологів;
- профілактика інфекцій, пов'язаних з анаеробами: у разі гінекологічних процедур або інших операцій (особливо в області прямої та товстої кишки);
- дизентерія амебного генезу, що протікає у важкій формі, а також будь-які позакишкові види амебіазу;
- абсцес печінки та лямбліоз.
[ 4 ]
Форма випуску
Лікарська речовина випускається у вигляді інфузійної рідини, всередині флаконів об'ємом 0,1 л.
Фармакодинаміка
Лікувальна дія орнідазолу – ДНК-тропного агента, який має селективну дію на бактерії, ферментні системи яких здатні відновлювати нітрогрупу та стимулювати взаємодію білків (з категорії феридоксинів) та нітросполук. Препарат, потрапивши всередину бактеріальної клітини, починає відновлювати активність нітрогрупи під впливом мікробних нітроредуктаз та раніше відновленого нітроімідазолу.
Компоненти відновлення утворюють зв'язки з ДНК, що призводить до її деградації, і водночас руйнують транскрипцію та реплікацію ДНК. Крім того, метаболічні елементи препарату мають цитотоксичну дію та руйнують процеси клітинного дихання.
Препарат без ускладнень проникає в бактеріальні клітини, синтезується з їхньою ДНК та руйнує реплікацію.
[ 5 ]
Фармакокінетика
Препарат проникає через плаценту та гематоенцефалічний бар'єр, у спинномозкову рідину, перитонеальну та плевральну рідину, слину, кісткову тканину, жовч з вагінальними виділеннями та печінку, а також виводиться з грудним молоком. Синтез білка речовини всередині плазми становить менше 20%.
Після внутрішньовенного введення дози 15 мг/кг та подальшого застосування дози 7,5 мг/кг з 6-годинними інтервалами рівноважний рівень препарату становить 18-26 мкг/мл. Близько 30-60% препарату підлягає метаболічним процесам в організмі (процесам глюкуронізації, гідроксилювання та окислення).
Виведення препарату здійснюється переважно через нирки (60-80%), причому близько 20% - у незміненому стані. 6-15% виводиться через кишечник.
Спосіб застосування та дози
Ліки слід вводити протягом 15-30 хвилин.
При анаеробній інфекції підлітку старше 12 років та дорослому необхідно спочатку призначити прийом 0,5 г препарату з 12-годинними перервами або 1 г з 24-годинними інтервалами, протягом 5-10 днів (ступінчаста порція). Після стабілізації стану пацієнта необхідно перевести його на прийом орнідазолу перорально (наприклад, 1 таблетка 0,5 г з 12-годинним інтервалом).
Для осіб віком до 12 років з масою тіла понад 6 кг добову дозу підбирають з розрахунку 20 мг/кг та ділять на 2 ін'єкції. Препарат слід вводити протягом 5-10 днів.
Для запобігання розвитку анаеробної інфекції (підлітки від 12 років та дорослі) застосовують дозу 0,5-1 г за 60 хвилин до початку операції.
Для запобігання розвитку змішаних інфекцій препарат застосовують у поєднанні з пеніцилінами, аміноглікозидами або цефалоспоринами. У цьому випадку препарати призначають окремо.
При дизентерії амебного походження з тяжкою формою перебігу, а також при будь-якому позакишковому типі амебіазу особам старше 12 років вводять 1 ін'єкцію, що дорівнює 0,5-1 г, а пізніше по 0,5 г з 12-годинними перервами, протягом 3-6 днів.
Для осіб віком до 12 років дозу підбирають зі співвідношення 20-30 мг/кг; дозування необхідно розділити на 2 ін'єкції.
У людей з порушенням функції нирок необхідно подовжити інтервал між прийомами препарату або зменшити його разову та добову дозу.
Використання Орзола під час вагітності
Орзол не слід призначати у 1-му триместрі. У 2-му та 3-му триместрах його застосовують лише за наявності суворих показань. Випробування на тваринах не виявили жодної токсичної чи тератогенної дії на плід.
Якщо є необхідність у застосуванні препарату під час лактації, грудне вигодовування припиняють.
Протипоказання
Основні протипоказання:
- тяжка непереносимість компонентів препарату або інших похідних нітроімідазолу;
- епілепсія або порушення функції ЦНС;
- розсіяний склероз;
- алкоголізм хронічного характеру;
- порушення кровообігу, захворювання крові або інші гематологічні відхилення.
Побічна дія Орзола
Інтенсивність побічних ефектів орнідазолу залежить від розміру дози. Серед проявів:
- ураження крові та лімфатичної системи: симптоми впливу на кістковий мозок або нейтропенії;
- порушення імунітету: ознаки непереносимості;
- ураження епідермісу та підшкірного шару: кропив'янка, епідермальні висипання та свербіж;
- порушення функції нервової системи: тремор, запаморочення, судоми, м'язова ригідність, сонливість, порушення координації, головний біль, симптоми змішаної або сенсорної полінейропатії та тимчасова втрата свідомості;
- проблеми з шлунково-кишковим трактом: блювота, порушення смаку, металевий присмак та нудота;
- ураження печінки та жовчовивідних шляхів: зміни показників функції печінки;
- Системні розлади та зміни у місці ін'єкції: втома, лихоманка, задишка та зміни у місці ін'єкції, включаючи почервоніння, печіння, біль та тромбоз.
Взаємодія з іншими препаратами
Орнідазол відрізняється від інших похідних нітроімідазолу тим, що не уповільнює дію альдегіддегідрогенази, що дозволяє поєднувати його з алкогольними напоями.
Препарат може посилювати дію кумаринових антикоагулянтів, що приймаються перорально (варфарин), тому їх дозування потребує корекції.
Орзол подовжує міорелаксуючий ефект векуронію броміду.
Поєднання з фенобарбіталом та іншими індукторами ферментів зменшує період внутрішньосироваткової циркуляції орнідазолу, тоді як поєднання з речовинами, що уповільнюють дію ферментів (наприклад, з циметидином), навпаки, збільшує його.
Умови зберігання
Орзол необхідно зберігати в місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні показники – не більше 25°C.
Термін придатності
Орзол можна використовувати протягом 24 місяців з дати продажу лікарської речовини.
[ 20 ]
Застосування для дітей
Препарат не слід застосовувати немовлятам вагою менше 6 кг.
[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]
Аналоги
Аналогами препарату є Дазолік, Орнігіл, Орнісол з Інтезолом, Метронідазол і Мерадазол з Орнігілом, а крім Метрогілу, Фазіжин з Мератином та Орнідазолом. Крім того, до списку входять Метресса, Тинідазол, Ефлоран з Метридом, Тагера, Трихопол з Протозалом і Трикасид.
[ 26 ]