Нові публікації
Ліки
Флагіл
Флагіл містить активний інгредієнт метронідазол; препарат належить до підгрупи нітро-5-імідазолів і має терапевтичний вплив шляхом біохімічного відновлення 5-нітрогрупи метронідазолів за допомогою транспортних білків найпростіших та анаеробних клітин.
Після відновлення зазначена група, взаємодіючи з ДНК мікробних клітин, пригнічує зв'язування нуклеїнових кислот, що викликає лізис клітини патогенної бактерії. [ 1 ]
2-оксиметронідазол (основна метаболічна одиниця метронідазолу) також має протипротозойну та антимікробну дію.[ 2 ]
Показання до застосування Флагіл
Його використовують (у таблетках) при таких захворюваннях:
- протозойні інфекції (включаючи позакишкову форму амебіазу (також амебний абсцес печінки) та його кишкову форму, балантидіаз, лямбліоз, вагініт або уретрит трихомонадного походження, епідермальний лейшманіоз та трихомоніаз);
- ураження, пов'язані з впливом бактероїдів (до них належать інфекції кісток і суглобів або центральної нервової системи ( менінгіт або абсцес мозку), бактеріальний ендокардит, емпієма або абсцес легень, пневмонія та сепсис);
- інфекції, спричинені штамами клостридій, пептострептококів та пептококів (включаючи інфекції, що вражають органи малого тазу (абсцес у фаллопієвих трубах та яєчниках, ендометрит та інфекції склепіння піхви) та внутрішньочеревні ураження (перитоніт або абсцес печінки));
- гастрит або виразки дванадцятипалої кишки, пов'язані з впливом Helicobacter pylori (комбіноване лікування);
- псевдомембранозний коліт (пов'язаний із застосуванням антибіотиків);
- профілактика ускладнень у післяопераційний період (це особливо стосується операцій у ділянці товстої кишки, апендектомії, параректальних процедур та гінекологічних втручань).
Супозиторії призначають у таких випадках:
- місцеве лікування вагініту (сюди входять його трихомонадні та неспецифічні форми);
- профілактика утворення анаеробних інфекцій, які можуть виникнути при проведенні операцій на очеревині та органах малого тазу.
Форма випуску
Препарат випускається у формі таблеток для перорального застосування (20 штук) та вагінальних супозиторіїв (10 штук).
Фармакодинаміка
Антипротозойний та антимікробний ефект метронідазолу розвивається стосовно більшості патогенних бактерій, включаючи: трихомонади, пептострептококи з дизентерійною амебою, пептококи, фузобактерії з кишковими лямбліями та клостридіями, а крім цього, анаеробні бактероїдні штами облігатного спороутворюючого та неспороутворюючого типів, а також окремі еубактеріальні штами.
Резистентність до метронідазолу виявлена у факультативних та аеробних штамів анаеробних бактерій. [ 3 ]
Фармакокінетика
Після перорального застосування метронідазол майже повністю та швидко абсорбується у шлунково-кишковому тракті (приблизно 80% за 1 годину). Прийом їжі не змінює абсорбцію препарату. Рівень біодоступності становить 100%. Після перорального застосування 0,5 г метронідазолу через 1 годину його рівень у плазмі становить 10 мкг/мл, а через 3 години – 13,5 мкг/мл.
Період напіввиведення становить 8-10 годин. Синтез із сироватковим білком становить не більше 10-20% від застосованої дози.
Метронідазол швидко проникає в тканинні рідини (включаючи нирки, печінку, жовч, легені, шкіру, вагінальний секрет, слину, спинномозкову рідину та сім'яну рідину) та грудне молоко, а також через плаценту.
Близько 30-60% препарату зазнає змін під час метаболічних процесів шляхом гідроксилювання, окислення та глюкуронізації.
Метронідазол виводиться через нирки на 40-70% (35% у незміненому вигляді).
У разі захворювання нирок повторне застосування метронідазолу може призвести до його накопичення в сироватці крові.
При вагінальному введенні препарату в дозі 0,5 г системна абсорбція становить приблизно 20%; внутрішньоплазматичні значення – приблизно 12% порівняно з такою ж разовою дозою, прийнятою перорально.
Менше 20% препарату піддається синтезу білка. Період напіввиведення при системному застосуванні та нормальній функції печінки становить 8-10 годин.
Спосіб застосування та дози
Схеми використання планшетів.
Таблетки приймають перорально.
При амебіазі дорослим слід приймати 1,5 г ліків на день (розділити дозу на 3 прийоми). Терапія триває 7 днів.
При лямбліозі дитина віком 6-10 років повинна приймати 375 мг речовини на добу, дитина віком 10-15 років – 0,5 г, а дорослий – 0,75-1 г. Лікування триває 5 днів.
Трихомоніаз (уретрит або вагініт у жінок та уретрит у чоловіків) вимагає одноразового прийому 2 г або курсу лікування – з добовою дозою 0,5 г (розділеною на 2 прийоми) та тривалістю терапії 10 днів.
При неспецифічному вагініті застосовують 0,5 г Флагілу на день (розділивши на 2 прийоми); терапія триває 1 тиждень.
Для лікування анаеробних інфекцій необхідно використовувати 1-1,5 г ліків на добу.
У разі тяжкого порушення функції нирок (рівень креатиніну нижче 10 мл за хвилину) необхідно зменшити добову дозу вдвічі.
Схеми застосування супозиторіїв.
Супозиторії можуть використовувати лише дорослі жінки. Супозиторій необхідно вводити глибоко у піхву.
При трихомонадному вагініті застосовувати 1 супозиторій (0,5 г) на день у поєднанні з таблетками Флагілу. Терапія триває 10 днів.
При неспецифічному вагініті використовувати по 1 супозиторію 2 рази на день (1 г на дозу). Лікування триває 1 тиждень. За необхідності можна також використовувати пероральну форму препарату.
Вкрай важливо проводити таку ж терапію статевому партнеру жінки, незалежно від того, чи має він видимі ознаки захворювання.
Флагіл можна використовувати максимум 10 днів; курс можна повторювати максимум 2-3 рази на рік.
- Застосування для дітей
Заборонено використовувати таблетки особам віком до 6 років, а супозиторії пацієнтам віком до 18 років.
Використання Флагіл під час вагітності
Флагіл не слід призначати під час грудного вигодовування або вагітності.
Протипоказання
Серед протипоказань до супозиторіїв і таблеток:
- органічні ураження центральної нервової системи;
- захворювання крові (включаючи лейкопенію в анамнезі);
- персональна непереносимість імідазолу;
- печінкова недостатність (при застосуванні великих доз).
Побічна дія Флагіл
Побічні ефекти від супозиторіїв та таблеток:
- лейко- або нейтропенія;
- ксеростомія, глосит, блювання або нудота, металевий присмак та втрата апетиту, а також діарея або запор, стоматит, анорексія та біль в епігастральній ділянці;
- поліурія, цистит, дизурія, нетримання сечі, забарвлення сечі в червонувато-коричневий колір;
- лихоманка, порушення координації, головний біль, галюцинації, запаморочення, сплутаність свідомості, безсоння, судоми, слабкість та полінейропатія (особливо після тривалого застосування), а також атаксія, сильна збудливість, депресія та подразливість;
- епідермальні висипання або гіперемія, кропив'янка;
- закладеність носа, кандидоз, панкреатит, сплощення зубця Т на ЕКГ та артралгія.
- Негативний вплив свічок:
- печіння або подразнення в області пеніса у сексуального партнера пацієнта;
- підвищена частота сечовипускання;
- вульвіт;
- печіння у вагіні;
- вагінальний кандидоз (розвивається після припинення лікування).
Передозування
Отруєння метронідазолом викликає блювоту або нудоту та атаксію, а також полінейропатію та судоми; необхідні симптоматичні заходи.
Взаємодія з іншими препаратами
При спільному застосуванні з препаратами, що містять етанол, розвивається їх непереносимість.
Поєднання метронідазолу та дисульфіраму може спровокувати розвиток різних неврологічних симптомів, саме тому необхідно використовувати ці препарати з інтервалом не менше 2 тижнів.
Комбінація з непрямими антикоагулянтами посилює їх активність, що призводить до підвищення рівня ПТ.
Одночасне застосування з циклоспорином або препаратами літію може спричинити підвищення їх рівня в плазмі.
Циметидин може пригнічувати метаболічні перетворення метронідазолу, внаслідок чого може підвищитися його рівень у сироватці крові та збільшитися ризик розвитку негативних симптомів.
Поєднання з препаратами, що стимулюють мікросомальні ферменти печінки (фенобарбітал або фенітоїн), може збільшити виведення метронідазолу, що призведе до зниження його рівня в плазмі.
Флагіл знижує швидкість виведення 5-фторурацилу та підвищує рівень бусульфану в сироватці крові, що збільшує токсичність цих препаратів.
Заборонено поєднувати метронідазол з недеполяризуючими міорелаксантами (векуронію бромід).
Умови зберігання
Флагіл слід зберігати при температурі не вище 25°C.
Термін придатності
Таблетки Флагіл можна використовувати протягом 5 років з дати виробництва лікувального засобу; термін придатності супозиторіїв становить 4 роки.
Аналоги
Аналогами препарату є Гінофорт, Залаїн та Атрікан з Тинідазолом, а крім того Гіналгін, Ліварол та Нітасол, Кандід та Кетоконазол з Нео-Пенотраном. Також у списку є Клотримазол, Кандібене, Фунгінал та Мікогал.
Відгуки
Флагіл отримує досить неоднозначні відгуки. У деяких коментарях відзначається висока терапевтична ефективність препарату, але є також повідомлення, в яких пацієнти пишуть про частий розвиток інтенсивних побічних ефектів при його використанні.
Слід зазначити, що застосування метронідазолу часто викликає різні, іноді важкі, негативні прояви (слабкість, підвищення температури, запаморочення, біль в епігастральній ділянці, блювоту або нудоту, кропив'янку тощо), але, завдяки високій ефективності лікування та низькій вартості препарату, вони не заважають йому залишатися досить популярним засобом терапії.