Нові публікації
Ліки
Растан
Код за АТХ
Показання до застосування Растана
Застосовується для лікування дітей з порушеннями росту, спричиненими недостатньою секрецією соматотропіну, а також дисгенезією гонад (синдром Ульріха). Крім того, його застосовують для лікування хронічної дитячої ниркової недостатності (на тлі затримки росту).
Дорослим його призначають як замісну терапію при дефіциті соматотропіну.
Форма випуску
Фармакодинаміка
Речовина соматотропін — це одноланцюговий поліпептид, що включає 191 амінокислотний залишок (людський соматотропін), що виробляється генетично модифікованим штамом Escherichia coli BL21 (DE3)/pES1-6.
Соматотропін – це гормон метаболічного типу, який впливає на білковий, ліпідний та вуглеводний обмін. У дітей, що ростуть, у разі дефіциту внутрішнього гормону сприяння росту (СТГ), ця речовина прискорює процес лінійного росту скелета.
Як і у дорослих, цей гормон допомагає підтримувати необхідну структуру тіла у дітей, покращуючи засвоєння азоту, а також вивільняючи ліпіди з жирових депо та збільшуючи швидкість росту скелетних м'язів. Внутрішні жирові тканини особливо чутливі до соматропіну.
Окрім стимуляції ліполізної активності, активна речовина зменшує кількість тригліцеридів, що потрапляють у жирові депо. Поряд з цим соматотропін підвищує рівень елементів IGF-I у сироватці крові, а разом з ним і IGF-3B-3.
Окрім вищезазначених ефектів, соматропін має такі властивості:
- ліпідний обмін: стимуляція печінкових провідників щодо ЛПНЩ, а також вплив на ліпідний та ліпопротеїновий профіль у сироватці крові. Застосування соматропіну у людей з дефіцитом СТГ викликає зниження показників аполіпопротеїну типу В, а також ЛПНЩ у сироватці крові. Крім того, можливе зниження значень загального холестерину;
- вуглеводний обмін: підвищений рівень інсуліну; рівень глюкози натщесерце зазвичай не змінюється. У дітей із синдромом Шихана може розвинутися гіпоглікемія натщесерце, і соматотропін може виправити цей стан;
- водно-сольовий обмін: дефіцит соматропіну пов'язаний зі зменшенням об'ємів тканинної рідини, а також плазмових показників. Кожен з цих показників швидко починає зростати після застосування соматропіну. Ця речовина також запобігає збільшенню калію та натрію з фосфором;
- кістковий метаболізм: препарат сприяє активації кісткового метаболізму. У людей з дефіцитом гормону соматропіну, а також остеопорозом, тривале застосування соматропіну сприяє відновленню щільності кісток, а разом з цим і мінерального складу;
- фізична працездатність: застосування препарату сприяє підвищенню фізичної витривалості, а також м'язової сили. Діюча речовина може збільшувати серцевий викид, але поки що не вдалося визначити, як це відбувається. Можливо, що це може бути певною мірою пов'язано зі зниженням периферичного судинного опору.
Спосіб застосування та дози
Ін'єкцію ліків слід вводити повільно, підшкірно. Процедуру краще проводити ввечері. Ліки розводять в 1 мл розчинника (форма випуску 1,3 (4 МО) або 2,6 мг (8 МО)) або в 2 мл розчинника (форма випуску 5,3 (16 МО) або 8 мг (24 МО)). Процедура проводиться шляхом забору розчинника шприцом - з подальшим його введенням у ємність з ліками через пробку. Необхідно дочекатися повного розчинення препарату. Різко струшувати флакон заборонено.
Дозування підбирається індивідуально, враховуючи вагу або площу поверхні тіла пацієнта, ступінь гормональної недостатності та ефективність використовуваного препарату.
Для усунення дефіциту соматотропіну у дорослих початкову дозу слід вводити один раз на добу (0,006 мг/кг (або 0,018 МО/кг)), а потім, враховуючи ефект препарату, її слід збільшити до 0,012 мг/кг (або 0,036 МО/кг), також один раз на добу. Для людей похилого віку дозування слід зменшити.
У разі порушень росту, спричинених недостатньою секрецією соматотропіну у дітей, слід вводити 0,025-0,035 мг/кг (або 0,07-0,1 МО/кг) або 0,7-1 мг/м² (або 2-3 МО/м²) один раз на день. Якщо бажаний ефект досягнутий, терапію можна припинити.
Лікування слід розпочати якомога швидше після встановлення діагнозу та продовжувати до:
- темпи зростання під час терапії не знизяться до 2 см/рік або менше;
- закриття епіфізарних ділянок росту не відбудеться;
- не буде досягнуто соціально прийнятного показника зросту (для дівчат це близько 155-160 см, а для хлопців – близько 165-170 см);
- кістковий вік не буде досягнутий (для дівчаток – приблизно 14-15 років, а для хлопчиків – приблизно 16-17 років).
Якщо дефіцит СТГ розвивається в дитинстві та зберігається в підлітковому віці, терапію необхідно продовжувати до повного соматичного розвитку (кісткової маси та структури тіла).
Проблеми росту при синдромі Ульріха. Хронічна ниркова недостатність у дітей, що спричиняє затримку росту.
Препарат слід вводити в дозі 0,05 мг/кг (або 0,14 МО/кг) або 1,4 мг/м² (або 4,3 МО/м²) один раз на добу. Якщо динаміка росту недостатня, може знадобитися корекція дози.
Використання Растана під час вагітності
Заборонено використовувати ліки під час вагітності або лактації (у цьому випадку, якщо необхідно використовувати препарат, необхідно припинити грудне вигодовування на період терапії).
Протипоказання
Основні протипоказання:
- Заборонено призначати препарат при симптомах росту пухлини. Протипухлинне лікування необхідно завершити перед початком використання ін'єкцій Растану;
- не слід використовувати як стимулятор росту у дітей із закритими епіфізарними зонами росту трубчастих кісток;
- протипоказаний до застосування людям, які страждають на активну форму діабетичної ретинопатії (препроліферативний або проліферативний тип);
- необхідно припинити застосування соматропіну в період трансплантації нирки у дітей із хронічною нирковою недостатністю;
- Соматропін не слід застосовувати людям, які перебувають у критично небезпечному для життя стані, що розвинувся у гострій формі після операції на черевній порожнині або відкритому серці; або внаслідок множинних травм та гострої дихальної недостатності;
- Використання заборонено, якщо у пацієнта є непереносимість активної речовини або інших компонентів препарату.
Побічна дія Растана
Використання розчину може спричинити розвиток таких побічних ефектів:
- Реакції НЗ: розвиток головних болів, внутрішньочерепних новоутворень (наприклад, арахноїдальна ендотеліома) у молодих людей/підлітків, які в дитинстві пройшли терапевтичний курс з усунення злоякісних пухлин голови з використанням опромінення в поєднанні з соматропіном, а також підвищення внутрішньочерепного тиску, синдром карпального каналу та гіпестезія з парестезією;
- сполучні тканини та м’язова і кісткова структура: руйнування головок трубчастих кісток, набряковий синдром, прогресуючий сколіоз або вивих у ділянці головки стегнової кістки у дітей, а також ригідність суглобів і м’язів. Також можуть спостерігатися біль у кінцівках або їх скутість, міалгія з артралгією, напади судом і біль у спині; хвороба Пертеса або асептичний некроз у ділянці головки стегнової кістки часто розвивається у людей низького зросту;
- реакція судинної системи: прогресуюча форма діабетичної ретинопатії;
- реакції ендокринної системи: порушення толерантності до глюкози (включаючи гіперглікемію натщесерце) та разом з нею явний ступінь цукрового діабету. В окремих випадках можливий розвиток гіпотиреозу (звичайного та латентного центрального типів), цукрового діабету 2 типу, гінекомастії та тиреотоксикозу, а також передчасного телархе;
- кровотворна система та лімфа: розвиток лейкемії (частота цієї патології подібна для дітей з дефіцитом соматропіну та без нього); може спостерігатися зниження рівня кортизолу в сироватці крові (можливо, через вплив соматропіну на транспортні білки);
- імунні реакції: шкірні висипання, загальні прояви гіперчутливості, а також вироблення антитіл проти соматропіну;
- нирки та сечовидільна система: поява інфекцій у сечовивідних шляхах, а також розвиток гематурії;
- шлунково-кишкові реакції: панкреатит, а також блювота або нудота;
- реакції органів зору: порушення зору;
- прояви в місці ін'єкції та системні розлади: для дорослих найтиповіші розлади зумовлені дисбалансом рідини (включаючи відчуття слабкості, периферичні набряки та пастозність ніг). Такі розлади зазвичай помірні або легкі, виникають протягом перших місяців терапії та минають самостійно або після зменшення дозування препарату. Частота таких реакцій залежить від віку пацієнта, розміру дози препарату, а також, ймовірно, обернено пропорційна віку, в якому виник дефіцит соматотропіну. У дітей такі ускладнення розвиваються рідко;
- діти із синдромом Ульріха: розвиток респіраторних патологій (отит, грип, тонзиліт з синуситом та назофарингітом) або інфекцій у сечовивідних шляхах;
- дорослі з дефіцитом СТГ: поява головного болю, слабкості, болю в спині або кінцівках (також відчуття скутості), а також гіпестезії;
- прояв в області ін'єкції (сюди входять зміни об'єму жирової тканини): печіння або біль після процедури, висипання та свербіж, поява кровотеч, вузликів, пігментації та запалення з фіброзом.
Міозит розвивається зрідка (це може бути пов'язано з дією консерванту метакрезолу, що входить до складу препарату Растан). Виникнення сильного болю або міалгії в області ін'єкції може бути наслідком міозиту. У разі такого розладу Растан слід замінити іншим препаратом, що містить соматропін, але не містить метакрезолу. Подальша терапія проводиться з урахуванням співвідношення користі та ризику.
Також можуть виникати такі проблеми, як апное сну, безсоння, погіршення існуючих симптомів псоріазу, підвищення кров'яного тиску та збільшення кількості родимок.
Взаємодія з іншими препаратами
ГКС можуть пригнічувати лікарський ефект соматропіну. Якщо ЗГТ необхідна, слід ретельно контролювати дозування та дотримання режиму лікування, щоб запобігти ризику надниркової недостатності або пригнічення стимулюючого ріст ефекту.
Соматропін є стимулятором активності гемопротеїну P450 (CYP). Через це він може знижувати рівень у плазмі (і, відповідно, знижувати ефективність) препаратів, що метаболізуються гемопротеїном CYP3A. До таких препаратів належать кортикостероїди, статеві гормони, протисудомні засоби та циклосерин.
Оскільки СТГ можуть спричиняти інсулінорезистентність, необхідно спостерігати за пацієнтом на наявність симптомів діабету або зниженої толерантності до глюкози. Також під час терапії соматотропіном необхідно ретельно стежити за станом людей, які вже хворіють на діабет або знижену толерантність до глюкози.
Спільне застосування з ГКС може зменшити ефект соматропіну. Людям з дефіцитом АКТГ необхідно проходити ЗГТ, ретельно підбираючи дозування ГКС – щоб уникнути супресивного впливу на СТГ.
[ 29 ]
Умови зберігання
Растан слід зберігати в захищеному від сонячних променів та недоступному для дітей місці. Заморожувати препарат заборонено. Температурні показники знаходяться в межах 2-8°C.
Термін придатності
Растан придатний для використання протягом 2 років з дати виробництва ліків. Готовий розчин можна зберігати максимум 15 днів.
[ 30 ]