Нові публікації
Ліки
Пасін
Пазин – протитуберкульозний препарат з комбінованим терапевтичним складом; він входить до групи речовин, що мають лікарський вплив на активність мікобактерій. До складу цього препарату входять компоненти ізоніазид, а також парааміносаліцилат натрію.
Завдяки комплексному лікуванню процес звикання мікобактерій туберкульозу до ізоніазиду зі стрептоміцином затримується, і водночас посилюється активність протитуберкульозних препаратів.
Показання до застосування Пасіна
Застосовується для профілактики та лікування різних форм туберкульозу (будь-якої локалізації).
Форма випуску
Лікувальний елемент випускається в гранулах, по 100 г всередині пакетиків. Контейнер містить 1 такий пакетик, а також мірну ложку місткістю 5 г.
Фармакодинаміка
Парааміносаліцилат натрію має бактеріостатичну дію на мікобактерії туберкульозу. Вплив речовини призводить до пригнічення зв'язування вітаміну B9 або пригнічення синтезу елемента клітинної стінки мікобактерій. В результаті послаблюється засвоєння заліза мікобактеріями туберкульозу.
Ізоніазид впливає на активно розмножуючіся мікобактерії туберкульозу; він менш ефективний проти інших бактерій. Він діє шляхом пригнічення зв'язування довголанцюгових міколових кислот, які є елементами клітинної мембрани мікобактерій. Препарат уповільнює ріст мікобактерій при застосуванні в дозованій концентрації 0,03 мкг/мл.
Порівняно з іншими поширеними мікробами, що викликають різні інфекції, препарат не має значного хіміотерапевтичного ефекту.
Фармакокінетика
Через 2-3 години з моменту введення препарату показники активних компонентів у плазмі крові становлять 50%; максимальний часовий інтервал для досягнення цього результату – 6 годин.
Речовина з високою швидкістю проникає в рідини (плевральну, спинномозкову та асцитну), органи з тканинами та секрети (мокротиння зі слиною та калом). Водночас препарат проникає через плаценту та виявляється в материнському молоці (показник подібний до плазми). Приблизно 50-70% порції обох компонентів виводиться з сечею протягом 24 годин.
Метаболічні процеси здебільшого відбуваються всередині печінки – шляхом дегідрозинації та ацетилювання (останнє визначається генетичними факторами). Можна розрізнити «повільні» та «швидкі» інактиватори. Швидкість інактивації зазвичай не має суттєвого впливу на активність препарату, але люди з «повільними» інактиваторами можуть мати підвищений рівень ізоніазиду в крові та, отже, підвищену ймовірність розвитку токсичних ефектів.
Спосіб застосування та дози
Препарат призначають у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами. Його слід приймати за 60 хвилин до або після їжі. Перед початком терапії необхідно визначити чутливість бактерій до препарату.
Порція розрахована з урахуванням ізоніазиду. Упаковка з ліками містить 1 мірну ложку місткістю 5 г, яка має поділки на 1 г (1 така ложка містить близько 116,5 мг ізоніазиду, таким чином, 1 г цієї ложки містить приблизно 23,3 мг речовини).
Дозування розраховується у пропорції 10-15 мг/кг на добу. Приймати слід щодня, за 1 прийом; порція становить до 0,3 г (2,5 мірних ложок). Також може бути використана доза 20-40 мг/кг – до 0,9 г (відповідає 7,5 мірних ложок) на добу за 1 прийом, 2-3 рази на тиждень.
Для дітей віком від 3 років потрібна доза 5 мг/кг – до 0,3 г (еквівалентно 2,5 мірним ложкам) на добу за 1 прийом, щодня; або 10 мг/кг – до 0,9 г (еквівалентно 7,5 мірним ложкам) на добу за 1 прийом, 2-3 рази на тиждень.
Ліки слід запивати томатним соком або молоком.
Розмір порції для дітей вагою 15 кг становить 75 мг (відповідає 3/5 мірної ложки) ЛС 1 раз на день.
Для дітей вагою до 20 кг – 0,1 г (4/5 чайної ложки) ліків один раз на день.
Для дітей вагою до 30 кг – 0,15 г (1 + приблизно 1/5 чайної ложки) речовини один раз на день.
Для дітей вагою до 40 кг – 0,2 г (1 + приблизно 2/5 чайної ложки) ліків 1 раз на день.
Для дітей вагою до 50 кг – 0,25 г (2+приблизно 1/5 чайної ложки) ліків один раз на день.
Якщо є сильна чутливість до препарату, дозу слід зменшити.
Терапія легеневих форм туберкульозу.
Курс часто проводиться за однією з 3 схем, описаних нижче.
1. Препарат застосовують протягом 2 місяців щодня або 2-3 рази на тиждень. Разом із ним призначають стрептоміцин або етамбутол (до досягнення бажаного ефекту щодо чутливості мікобактерій).
2. Щоденне застосування Пазину з піразинамідом, рифампіцином та етамбутолом або стрептоміцином (протягом 2 тижнів), а потім 2 рази на тиждень протягом 1,5 місяців. Після цього препарат застосовують 2 рази на тиждень протягом 4 місяців.
3. Препарат застосовують разом зі стрептоміцином або етамбутолом, піразинамідом та рифампіцином 3 рази на тиждень протягом шести місяців.
Терапія позалегеневого туберкульозу.
Базова модель терапії подібна до схем, що використовуються при туберкульозі легень. Немає потреби так само ретельно контролювати перебіг лікування позалегеневої патології, але клінічні дані дозволяють зробити висновок, що короткі цикли лікування тривалістю 6-9 місяців дають необхідний результат.
Через обмеженість даних щодо лікування кісткового або міліарного туберкульозу та туберкульозного менінгіту, а також у дітей, у цих випадках терапію слід продовжувати протягом 1 року.
Профілактичні процедури.
Перед початком профілактичних заходів необхідно виключити можливість наявності активної форми туберкульозу. Для цього використовуються радіологічні та бактеріологічні методи діагностики.
Для дітей вагою понад 30 кг та дорослих потрібна 1 порція речовини по 0,3 г на день.
Дітям з масою тіла менше 30 кг потрібно 5 мг/кг препарату щодня, один раз на день (до 0,3 г). Якщо суворо дотримуватися профілактичного режиму лікування неможливо, застосовують 10 мг/кг (максимум 0,9 г на прийом) 2 рази на тиждень. У цьому випадку застосування препарату має контролюватися лікарем.
[ 11 ]
Використання Пасіна під час вагітності
Заборонено призначати вагітним жінкам у дозі, яка, розрахованій на ізоніазид, перевищує 10 мг/кг.
Побічна дія Пасіна
Зазвичай негативні прояви розвиваються з боку нервової системи – у вигляді полінейропатії, яка проявляється парестезією в кінцівках. Цей розлад зазвичай залежить від розміру порції та часто розвивається у людей з «повільними» інактиваторами. Серед інших ознак з боку нервової системи, що виникають спорадично (при використанні середніх лікарських доз), – атрофія або неврит, що вражає зоровий нерв, судоми, порушення пам’яті, енцефалопатія або психоз, які мають токсичний характер. У епілептиків можуть частіше траплятися епілептичні напади.
Ураження печінки включає підвищення рівня трансаміназ, білірубінемію з гіпербілірубінемією, а також жовтяницю та, зрідка, гепатит. Такі побічні ефекти переважно розвиваються протягом перших 3 місяців курсу; вони зникають самостійно, не вимагаючи припинення терапії. Якщо значення сироваткових трансаміназ у три-п'ять разів вищі за норму, слід ретельно оцінити необхідність продовження лікування. У пацієнтів старшого віку негативні симптоми, пов'язані з печінкою, виникають частіше.
Розлади травлення включають блювоту з болем у шлунку та нудоту.
Можуть спостерігатися ознаки алергії – лімфаденопатія, лихоманка, висип (макулопапульозний, ексфоліативний, морбіліформний або пурпурний) та васкуліт.
Гематологічні прояви включають апластичні, гемолітичні або сидеробластичні форми анемії, агранулоцитоз, еозинофілію або тромбоцитопенію.
Можливий розвиток серцево-судинних розладів – болю в ділянці грудної клітки, серцебиття та підвищення артеріального тиску.
Зрідка з'являються такі розлади, як ВКВ, менорагія, ревматичний синдром, а також схильність до кровотеч та гінекомастія.
Передозування
При отруєнні пазином негативні прояви розвиваються через 0,5-3 години після вживання великої порції. Серед ознак – блювання з нудотою та дизартрією, галюцинації, що мають зорову форму, помутніння зору, пригнічення серцево-судинної системи, проблеми з функцією печінки, а крім того, РДС, гіперглікемія, метаболічний ацидоз, полінейропатія, кетонурія, коматозний стан та судоми. Передозування розвивається після вживання порції 80-150 мг/кг.
Використовується промивання шлунка та активоване вугілля. Людям, у яких немає помітних ознак інтоксикації (при відомому обсязі прийнятого препарату), слід ввести піридоксин внутрішньовенно, у дозі 1 мг речовини на 1 мг Пазіну. При невідомому обсязі прийнятої дози, що спричинила отруєння, застосовується початкова доза піридоксину 5 мг (дорослі) або 80 мг/кг (діти), протягом 0,5-1 години.
Людям з помітними ознаками отруєння призначають лікування, що підтримує життєво важливі функції організму. Крім того, піридоксин вводять болюсно (якщо розмір прийнятої дози невідомий, 5 мг (для дорослих) або 80 мг/кг (для дітей)) протягом 3-5 хвилин. Якщо прийнята доза відома, піридоксин вводять у пропорції 1 мг речовини на 1 мг прийнятого препарату. Якщо покращення немає, піридоксин можна ввести повторно. Часто достатньо дози 10 г. Інформація щодо максимально допустимої безпечної дози піридоксину при інтоксикації відсутня.
За необхідності можна застосовувати діазепам. Крім того, можна застосовувати фенітоїн, але з особливою обережністю, оскільки він може уповільнити метаболізм ізоніазиду. Проводяться процедури для усунення метаболічної форми ацидозу. Якщо стан пацієнта неможливо контролювати, може бути застосований перитонеальний діаліз або гемодіаліз.
Взаємодія з іншими препаратами
Парааміносаліцилат Na підвищує рівень ізоніазиду в крові, конкуруючи з ним за загальні метаболічні процеси, а крім того, порушує всмоктування еритроміцину разом з рифампіцином та лінкоміцином. Речовина також порушує всмоктування ціанокобаламіну, що може спричинити анемію.
Всмоктування ізоніазиду в травному тракті знижується при поєднанні з антацидами.
Пазин можна використовувати разом з іншими протитуберкульозними препаратами.
При змішаній інфекції препарат поєднують з іншими антибактеріальними речовинами: сульфаніламідами, антибіотиками широкого спектру дії, а також фторхінолонами.
Ізоніазид пригнічує біотрансформацію дифеніну з карбамазепіном, тому при їхньому застосуванні підвищується рівень у плазмі крові та посилюється токсичний ефект.
Токсична активність ізоніазиду посилюється при поєднанні з інгібіторами МАО.
Термін придатності
Пазин можна використовувати протягом 36 місяців з дати продажу лікарської речовини.
[ 23 ]