Нові публікації
Ліки
Таллітон
Блокатор бета-адренергічних рецепторів, препарат Таллітон, містить активну речовину карведілол – препарат, який безпосередньо впливає на функціонування серцево-судинної системи.
Код за АТХ
Показання до застосування Таллітон
Препарат Таллітон зазвичай призначають:
- при есенціальній гіпертензії (як самостійний препарат або в комбінації з діуретиками);
- при хронічній серцевій недостатності, у поєднанні з сечогінними препаратами, серцевими глікозидами (дигоксин) або з інгібіторами АПФ;
- зі стабільною стенокардією.
Форма випуску
Таллітон – це таблетована форма ліків на основі карведилолу, яка може містити 6,25 мг, 12,5 мг або 25 мг активного інгредієнта.
Таблетки сплющені, мають дозувальну виїмку та напис E341, E342 або E343, залежно від дозування препарату.
Таблетки упаковані у флакони з темного скла, по 20 або 30 штук у кожній. Кожен флакон має захист на пластиковій кришці, що запобігає випадковому відкриттю упаковки.
Можливе виготовлення блістерних пластин по 14 таблеток кожна. Картонна коробка містить 1-2 пластини та інструкцію із застосування препарату.
Назви аналогів препарату Таллітон
Відповідно до діючої речовини, фармацевтична промисловість випускає ряд препаратів зі схожою дією, які можна використовувати як заміну таблеток Таллітон (за рекомендацією лікаря):
- Атрам — чеський препарат;
- Дилататор – це препарат, вироблений канадським виробником;
- Карведигамма (Кардіостат) – це лікарський засіб, вироблений у Німеччині;
- Карведилол (Оріон, Сандоз, Гріндекс, Зентіва, КВЗ, Лугал) – аналогічні препарати від різних фармацевтичних компаній;
- Карветренд – це лікарський засіб спільного польсько-ізраїльського підприємства;
- Карвід (Карвідекс, Кардівакс, Карділол, Кардоз) – індійські препарати;
- Карвіум – румунські таблетки;
- Корвазан – вітчизняний препарат (КМП);
- Коріол – препарат, що виробляється в Словенії;
- Протекард – це ізраїльський препарат;
- Медокардил – це таблетований препарат, що виробляється на Кіпрі.
[ 1 ]
Фармакодинаміка
Таллітон – це β-адреноблокатор із вазодилататорною дією, який також має вторинні антиоксидантні властивості.
Судинорозширювальний ефект препарату проявляється у зниженні периферичного опору судинних стінок, а властивість β-адреноблокатора полягає у пригніченні ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Активний інгредієнт препарату деактивує ренін у сироватці крові. З цієї причини набряки під час лікування цим препаратом виникають вкрай рідко.
Відомі інотропні, хронотропні, дромотропні та батмотропні властивості Таллітону. Препарат пригнічує провідну функцію атріовентрикулярного вузла та має мембраностабілізуючі властивості.
Властивості Таллітону можуть проявлятися в таких клінічних ознаках:
- уповільнення серцевих скорочень на тлі незміненої перфузійної функції нирок;
- відсутність змін периферичного кровотоку;
- розвиток швидкого гіпотензивного ефекту (протягом 2-3 годин після одноразового прийому препарату);
- усунення ішемії та болю в області серця;
- зменшення навантаження на серцевий м'яз;
- покращення гемодинамічних процесів, функціональної здатності лівого шлуночка;
- при гострій серцевій недостатності знижуються кінцевий систолічний та кінцевий діастолічний об'єми;
- опір судинних стінок (периферичних та легеневих судин) знижується;
- У разі дисфункції лівого шлуночка відбувається розширення кровоносних судин (переважно артерій).
При використанні препарату Таллітон у комплексному лікуванні знижується рівень смертності, захворювання стає контрольованим, а загальне самопочуття пацієнта покращується.
[ 2 ]
Фармакокінетика
Після перорального застосування Таллітон добре всмоктується травною системою. Метаболізм починається з початкового проходження через печінку, а його біодоступність може становити близько 25%. Максимальний рівень препарату в сироватці крові спостерігається через 60 хвилин після перорального прийому таблетки.
Кінетичні властивості Таллітону вважаються лінійними, тобто загальна кількість препарату в кровотоці безпосередньо залежить від спожитої кількості. Наявність харчових мас у шлунку не впливає на якість біодоступності препарату, але може затримувати настання періоду максимальної концентрації в кровотоці.
Діюча речовина препарату Таллітон вважається ліпофільною речовиною, її зв'язування з білками плазми становить близько 98%. Значення ймовірного об'єму розподілу визначено приблизно на рівні 2 л/кг. Це значення може бути збільшене при тяжких захворюваннях печінки.
Метаболічні процеси відбуваються в печінці з утворенням глюкуронідів. Утворені метаболіти мають менш виражені судинорозширювальні властивості, але їхня антиоксидантна активність значно вища.
Середній період напіввиведення становить від 6 до 10 годин, а плазмовий кліренс – приблизно 590 мл/хв.
Активний компонент Таллітону виводиться переважно з жовчю. Продукти метаболізму, як і основний компонент препарату, здатні проникати через плаценту та виявляються у грудному молоці.
Гемодіаліз неефективний проти активного інгредієнта препарату.
[ 3 ]
Спосіб застосування та дози
Таблетки Таллітону приймають перорально, не подрібнюючи та не розжовуючи, запиваючи водою або іншою рідиною.
- Для лікування есенціальної гіпертензії Таллітон призначають у кількості 12,5 мг на добу за один прийом, протягом мінімум 2 днів.
Якщо отриманий ефект недостатній, то на 14-й день лікування дозування збільшують до 50 мг (25 мг вранці і стільки ж на ніч).
Максимальна добова доза препарату становить 50 мг, а разова – 25 мг.
- Для лікування хронічної стабільної стенокардії Таллітон призначають по 12,5 мг вранці та ввечері. Через два дні переходять на підтримуючу дозу: 25 мг вранці та стільки ж ввечері.
Якщо неефективно, переходять на прийом 50 мг препарату двічі на день.
- Для лікування хронічної серцевої недостатності дозування підбирається для кожного пацієнта індивідуально. Рекомендується починати лікування з 3,125 мг двічі на день протягом 2 тижнів. За необхідності дозування збільшують у два рази або більше, залежно від рішення лікаря.
Під час терапії препаратом Таллітон необхідно стежити за самопочуттям пацієнтів, оскільки збільшення кількості прийнятого препарату може погіршити перебіг серцевої недостатності. Можливі накопичення рідини в тканинах, зниження артеріального тиску, апатія. У разі набряків додатково призначають сечогінні засоби.
[ 6 ]
Використання Таллітон під час вагітності
Таллітон не рекомендується застосовувати вагітним та годуючим жінкам, оскільки проведені на сьогодні дослідження продемонстрували недостатню інформацію щодо безпеки цього препарату. Якщо виникає питання про застосування Таллітону в період лактації, краще відмовитися від грудного вигодовування на час лікування.
Протипоказання
Таллітон не слід призначати при таких патологічних станах:
- якщо є висока ймовірність алергії на препарат;
- при декомпенсованій серцевій недостатності;
- при аритмії, пов'язаній із синоатріальною або атріовентрикулярною блокадою, або із синдромом ослабленого синусового вузла;
- зі значною брадикардією (частота серцевих скорочень менше 50 ударів/хв);
- при низькому артеріальному тиску (нижче 85 мм рт. ст.);
- пацієнти у стані кардіогенного шоку;
- з діагностованою астмою;
- при порушенні функції печінки;
- під час вагітності та годування груддю;
- пацієнти у стані метаболічного ацидозу;
- пацієнти віком до 18 років.
У наступних ситуаціях прийом Таллітону можливий, але лише під постійним контролем стану пацієнта:
- при хронічній легеневій обструкції;
- при варіантній стенокардії;
- при цукровому діабеті;
- пацієнти з гіпоглікемією, тиреотоксичним зобом;
- при феохромоцитомі;
- пацієнти з оклюзією периферичних судин;
- при атріовентрикулярній блокаді;
- пацієнти з нестабільною стенокардією;
- при псоріазі;
- при порушенні функції нирок;
- пацієнти в депресивному стані;
- при міастенії;
- при одночасному застосуванні альфа-адреноблокаторів та альфа-адренергічних агоністів.
Побічна дія Таллітон
Стандартні дози Таллітону рідко викликають побічні ефекти, але іноді вони все ж можуть виникати. Можуть виникнути такі побічні ефекти:
- головні болі, запаморочення, погіршення настрою, безсоння, порушення чутливості кінцівок;
- різке падіння артеріального тиску, уповільнення серцевого ритму, пароксизмальна стенокардія, похолодання кінцівок та наростаюча серцева недостатність;
- утруднене дихання, бронхоспазм, відчуття закладеності носа;
- спрага, діарея, нудота, біль в епігастральній ділянці;
- алергії, шкірні висипання;
- кон'юнктивіт, розлади сечовипускання, хибна «застуда».
Крім того, стан пацієнтів з діабетом може погіршитися.
Передозування
Прийом надмірної дози препарату Таллітон може призвести до різкого падіння артеріального тиску, уповільнення серцевого ритму, ознак серцевої недостатності, кардіогенного шоку та навіть зупинки серця.
Для усунення ознак передозування проводять промивання шлунка, призначають проносні та блювотні засоби.
Антидот – Орципреналін або Ізопреналін 0,5-1 мг у вигляді внутрішньовенної ін’єкції. Також можливе введення Глюкагону в кількості від 1 до 5 мг (максимум – 10 г).
У разі значного зниження артеріального тиску рідини та адреналін (крапельно) вводять парентерально в кількості 5-10 мкг.
При уповільненні серцевого ритму застосовується атропін у дозуванні від 0,5 до 2 мг. Для стимуляції серцевої функції глюкагон призначають у кількості від 1 до 10 мг у вигляді внутрішньовенної ін'єкції з подальшим внутрішньовенним введенням (від 2 до 5 мг на годину).
При надмірному розширенні периферичних судин норадреналін застосовують у кількості 5-10 мкг (при крапельному введенні – 5 мкг за хвилину).
При бронхоспазмі Амінофілін призначають у вигляді внутрішньовенної ін'єкції.
При судомному синдромі призначають діазепам або клоназепам.
Взаємодія з іншими препаратами
Наступні комбінації Таллітону та інших специфічних ліків потребують особливого підходу:
- поєднання з препаратами, що впливають на накопичення катехоламінів в організмі (резерпін, препарати інгібіторів МАО) – може призвести до брадикардії та зниження артеріального тиску;
- поєднання з верапамілом або дилтіаземом, а також антиаритмічними препаратами – може призвести до серцевої недостатності та гіпотензії;
- поєднання з адреноміметиками – може спричинити аритмію, підвищення артеріального тиску;
- спільне застосування з Клонідином – може знижувати артеріальний тиск та уповільнювати частоту серцевих скорочень;
- супутнє застосування дигоксину може пригнічувати атріовентрикулярну провідність;
- поєднання з гіпоглікемічними засобами та інсуліном – може приховувати ознаки гіпоглікемії;
- поєднання з антигіпертензивними препаратами – може призвести до різкого зниження артеріального тиску;
- спільне застосування анестезуючих засобів – може знижувати артеріальний тиск, має інотропну дію;
- одночасне введення препаратів, що впливають на центральну нервову систему, може непередбачувано посилювати дію один одного;
- комбінація з НПЗЗ – може зменшити гіпотензивний ефект Таллітону;
- поєднання з ерготаміном, який звужує кровоносні судини;
- Супутнє лікування ксантинами знижує бета-блокуючий ефект.
Крім того, небажані комбінації Таллітону з Рифампіцином, снодійними препаратами, Циметидином, Дигоксином та Циклоспорином.
[ 7 ]
Умови зберігання
Таллітон зберігається за кімнатної температури, при температурі від +15°C до +25°C, у темному та сухому місці. Не можна допускати дітей поблизу місць, де зберігаються лікарські засоби.
Термін придатності
Таллітон збережено:
- у пляшках – до 5 років;
- у блістерних пластинах – до 3 років.
Не використовуйте Таллітон, якщо термін придатності минув.